Dettagli:

Nome:Mirapexin - 10cpr 0,26mg Rp
Codice Ministeriale:034090136
Principio attivo:Pramipexolo Dicloridrato Monoidrato
Codice ATC:N04BC05
Fascia:A
Prezzo:3.68
Rimborso:2.38
Produttore:Boehringer Ingelheim It.Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rilascio prolungato
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:36 mesi

Denominazione

MIRAPEXIN 0,26 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO

Formulazioni

Mirapexin - 10cpr 0,26mg Rp

Categoria farmacoterapeutica

Sostanze dopaminergiche.

Principi attivi

Pramipexolo.

Eccipienti

Ipromellosa 2208, amido di mais, carbomer 941, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Indicazioni

Trattamento sintomatologico della malattia di Parkinson idiopatica, dasolo (senza levodopa) o in associazione con levodopa, cioe' nel corso della malattia, in fase avanzata quando l'effetto della levodopa svan isce o diventa discontinuo ed insorgono fluttuazioni dell'effetto terapeutico (fluttuazioni di fine dose o "on/off").

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Il prodotto e' una formulazione orale di pramipexolo per somministrazione singola giornaliera. Trattamento iniziale: le dosi devono essere aumentate gradualmente iniziando da 0,26 mg di base (0,375 mg di sale) al giorno e poi incrementate ogni 5-7 giorni. Per ciascun paziente e' necessario incrementare gradualmente la dose fino al raggiungimento del massimo beneficio terapeutico, purche' non compaiano effetti indesiderati gravi. Schema posologico ascendente del prodotto. Settimana 1: dose giornaliera 0,26 mg di base (0,375 mg di sale). Settimana 2: dose giornaliera 0,52 mg di base (0,75 mg di sale). Settimana 3: dose giornaliera 1,05 mg di base (1,5 mg di sale). Se e' necessario un ulterioreincremento della dose, la dose giornaliera puo' essere aumentata di 0 ,52 mg di base (0,75 mg di sale) ad intervalli settimanali fino ad unadose massima di 3,15 mg di base (4,5 mg di sale) al giorno. Comunque, si rende noto che a dosi superiori a 1,05 mg di base (1,5 mg di sale) al giorno i casi di sonnolenza sono piu' frequenti. I pazienti che gi a' assumono il farmaco in compresse possono passare nel corso di una notte al farmaco compresse a rilascio prolungato, alla stessa dose giornaliera. Dopo il passaggio al farmaco compresse a rilascio prolungato,la dose puo' essere aggiustata in funzione della risposta terapeutica del paziente. Trattamento di mantenimento: la dose individuale di pra mipexolo per ciascun paziente deve essere compresa tra 0,26 mg di base(0,375 mg di sale) e un massimo di 3,15 mg di base (4,5 mg di sale) a l giorno. Negli studi clinici, durante l'incremento della dose, il pramipexolo si e' dimostrato efficace a partire da un dosaggio di 1,05 mgdi base (1,5 mg di sale) al giorno. Ulteriori modifiche del dosaggio devono essere effettuate tenendo conto della risposta clinica e dell'incidenza delle reazioni avverse. Negli studi clinici circa il 5% dei pazienti sono stati trattati con dosaggi inferiori a 1,05 mg di base (1,5 mg di sale). Nella malattia di Parkinson in fase avanzata dosi giornaliere superiori a 1,05 mg di base (1,5 mg di sale) possono essere efficaci in pazienti dove si desidera attuare una riduzione della terapia con levodopa. Si raccomanda di ridurre la dose di levodopa sia durante l'incremento del dosaggio del farmaco, sia durante la terapia di mantenimento, in base alla risposta individuale dei pazienti. Dosi omesse: quando non viene effettuata l'assunzione di una dose, il medicinalecompresse a rilascio prolungato deve essere assunto nelle 12 ore succ essive all'orario regolarmente previsto. Trascorse 12 ore la dose saltata deve essere tralasciata e la successiva assunta il giorno dopo all'orario consueto. Interruzione del trattamento: l'interruzione brusca della terapia dopaminergica puo' portare allo sviluppo di una sindromeneurolettica maligna. Pramipexolo deve essere diminuito gradualmente in quantita' di 0,52 mg di base (0,75 mg di sale al giorno fino a che la dose giornaliera si riduce a 0,52 mg di base (0,75 mg di sale). Successivamente la dose deve essere ridotta di 0,26 mg di base (0,375 mg di sale) al giorno. Pazienti con compromissione renale: l'eliminazionedi pramipexolo dipende dalla funzionalita' renale. Si suggerisce il s eguente schema posologico per iniziare la terapia: pazienti con clearance della creatinina superiore a 50 ml/min non richiedono una riduzione della dose giornaliera o della frequenza di somministrazione. In pazienti con clearance della creatinina compresa tra 30 e 50 ml/min, il trattamento deve essere iniziato con 0,26 mg a giorni alterni. Prima dipassare alla somministrazione giornaliera dopo una settimana, si deve usare cautela ed effettuare un'attenta valutazione della risposta ter apeutica e della tollerabilita'. Se e' necessario un ulteriore incremento della dose, aumentare di 0,26 mg di pramipexolo base ad intervallisettimanali fino ad una dose massima di 1,57 mg di pramipexolo base ( 2,25 mg di sale) al giorno. Il trattamento con il farmaco compresse a rilascio prolungato di pazienti con clearance della creatinina minore di 30 ml/min, non e' raccomandato poiche' non sono disponibili dati per questa popolazione di pazienti. Deve essere preso in considerazione l'uso del farmaco in compresse. Se la funzionalita' renale diminuisce durante la terapia di mantenimento, devono essere seguite le raccomandazioni sopra riportate. Pazienti con compromissione epatica: la presenza di compromissione epatica non richiede probabilmente alcuna diminuzione della dose, poiche' circa il 90% del principio attivo assorbito e' escreto tramite i reni. Ad ogni modo, non e' nota la potenziale influenza dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica del medicinale.Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei ba mbini di eta' inferiore a 18 anni non sono state stabilite. Non c'e' un uso rilevante del prodotto compresse a rilascio prolungato nella popolazione pediatrica nella malattia di Parkinson. Le compresse devono essere deglutite intere con dell'acqua e non devono essere masticate, divise o frantumate. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo e devono essere assunte ogni giorno indicativamente alla stessa ora.

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'. Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

Avvertenze

Quando il medicinale viene prescritto a pazienti con compromissione renale, affetti da malattia di Parkinson, si suggerisce una riduzione della dose. Allucinazioni: un noto effetto indesiderato del trattamento con agonisti della dopamina e levodopa e' la comparsa di allucinazioni. I pazienti devono essere informati che possono verificarsi allucinazioni (soprattutto visive). Discinesia: nella malattia di Parkinson in fase avanzata, in associazione con levodopa, nel corso della titolazione iniziale del farmaco si puo' verificare discinesia. Se cio' avvienela dose di levodopa deve essere diminuita. Esordio improvviso di epis odi di sonno e sonnolenza: pramipexolo puo' provocare sonnolenza ed episodi di sonno ad esordio improvviso, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. In rari casi e' stato riportato sonno ad esordio improvviso durante le attivita' diurne, talvolta senza avviso o segni premonitori. I pazienti in trattamento con il medicinale devono essere informati di questo e avvertiti di prestare cautela durante la guida di autoveicoli o durante l'utilizzo di macchine in funzione. I pazienti che hanno manifestato sonnolenza e/o un episodio di sonno ad esordio improvviso, devono astenersi dalla guida o dall'uso di macchinari durante il trattamento con il farmaco. Inoltre, potrebbe essere considerata una riduzione della dose o l'interruzione della terapia. A causa di possibili effetti additivi, occorre raccomandare attenzione quando i pazienti assumono medicinali sedativi o alcool in associazione a pramipexolo. Disturbi del controllo degli impulsi e comportamenti compulsivi: gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita' sono stati riportati in pazienti trattati con dopamino agonisti, incluso il farmaco, per la malattia di Parkinson. Inoltre pazienti ed operatori sanitari devono essere consapevoli che possono verificarsi altri sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni come alimentazione incontrollata e shopping compulsivo. Devono essere prese in considerazione riduzione della dose/sospensione graduale. Pazienti con disturbi psicotici devono essere trattati con agonisti dopaminergici solo se i potenziali benefici superano i potenzialirischi. La co- somministrazione di medicinali antipsicotici con il pr amipexolo deve essere evitata. Controlli oftalmologici: si raccomandano controlli oftalmologici ad intervalli regolari o qualora si verifichino alterazioni della visione. Gravi malattie cardiovascolari: in casodi gravi malattie cardiovascolari e' necessaria particolare attenzion e. Si raccomanda di controllare la pressione arteriosa, specialmente all'inizio del trattamento, a causa del generale rischio di ipotensioneposturale associata alla terapia dopaminergica. Sindrome maligna da n eurolettici: a seguito di interruzione brusca della terapia dopaminergica, sono stati riportati sintomi da sindrome maligna da neurolettici.

Interazioni

Legame alle proteine plasmatiche: il pramipexolo ha affinita' molto bassa per le proteine plasmatiche (< 20%) e la biotrasformazione osservata nell'uomo e' minima. Quindi sono improbabili interazioni con altri medicinali che influiscono sul legame alle proteine plasmatiche o sull'eliminazione mediante biotrasformazione. Poiche' gli anticolinergici sono eliminati principalmente per biotrasformazione, la possibilita' di interazione e' limitata, anche se un'interazione con anticolinergicinon e' stata studiata. Non c'e' interazione farmacocinetica con seleg ilina e levodopa. Inibitori/competitori della eliminazione renale attiva: la cimetidina ha determinato una riduzione nella clearance renale del pramipexolo del 34% circa, presumibilmente tramite l'inibizione della secrezione da parte del sistema di trasporto cationico dei tubuli renali. Pertanto, i medicinali che inibiscono questo meccanismo di eliminazione renale attiva o che sono eliminati tramite questa via, qualila cimetidina, la amantadina, la mexiletina, la zidovudina, il cispla tino, la chinina e la procainamide, possono interagire con il pramipexolo determinandone una diminuzione della clearance. Quando questi medicinali sono somministrati contemporaneamente al farmaco si deve valutare l'opportunita' di una riduzione della dose di pramipexolo. Associazione con levodopa: quando il medicinale e' somministrato in associazione con levodopa si raccomanda di ridurre la dose di levodopa e di tenere costante la dose degli altri medicinali antiparkinsoniani durante l'incremento della dose del farmaco. A causa di possibili effetti additivi, occorre raccomandare attenzione quando i pazienti assumono medicinali sedativi o alcool in associazione a pramipexolo. Medicinali antipsicotici: la co-somministrazione di medicinali antipsicotici con il pramipexolo deve essere evitata per esempio se possono essere attesi effetti antagonistici.

Effetti indesiderati

La maggior parte delle reazioni avverse al farmaco sono state da lievia moderate, esse solitamente si manifestano all'inizio della terapia e poi per la maggior parte tende a scomparire continuando il trattamento. All'interno delle classi organo sistemiche, le reazioni avverse sono elencate per frequenza (numero di pazienti che si prevede manifestino la reazione), utilizzando i seguenti valori: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1.000, < 1/100); raro (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000). Una reazione avversa al farmaco piu' frequente in associazione a levodopa e' stata discinesia. L'ipotensione puo' verificarsi all'inizio del trattamento, specialmente se pramipexolo e' titolato troppo velocemente. Infezioni ed infestazioni. Non comune: polmonite. Patologie endocrine. Non comune: inappropriata secrezione di ormone antidiuretico. Disturbi psichiatrici. Comune: sogni anomali, sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi e compulsioni; stato confusionale, allucinazioni, insonnia; non comune: alimentazione incontrollata, shopping compulsivo, delirio, iperfagia, ipersessualita', disturbi della libido, paranoia, gioco d'azzardo patologico, irrequietezza. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, discinesia, sonnolenza; comune: cefalea; noncomune: amnesia, ipercinesia, episodi di sonno ad esordio improvviso, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: alterazioni della vista inclu sa diplopia, vista sfuocata e acutezza visiva ridotta. Patologie cardiache. Non comune: insufficienza cardiaca. Patologie vascolari. Comune:ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non c omune: dispnea, singhiozzo. Patologie gastrointestinali. Molto comune:nausea; comune: stipsi, vomito. Patologie della cute e del tessuto so ttocutaneo. Non comune: ipersensibilita', prurito, rash. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: senso di affaticamento, edema periferico. Esami diagnostici. Comune: calo di peso accompagnato da calo di appetito; non comune: aumento di peso. Con la certezza del 95%, la categoria frequenza non e' maggiore dinon comune, ma potrebbe essere minore. Non e' possibile una stima pre cisa della frequenza poiche' l'effetto indesiderato non si e' verificato nel database da studi clinici di 2.762 pazienti con la malattia di Parkinson trattati con pramipexolo. Sonnolenza: pramipexolo e' comunemente associato a sonnolenza ed e' stato associato non comunemente a sonnolenza eccessiva diurna e ad episodi di sonno ad esordio improvviso.Alterazioni della libido: pramipexolo puo' essere associato non comun emente ad alterazioni della libido (aumento o diminuzione). Disturbi del controllo degli impulsi e comportamenti compulsivi I pazienti trattati con dopaminoagonisti, incluso il medicinale soprattutto ad alti dosaggi, per la malattia di Parkinson, hanno mostrato segni di gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita', generalmente reversibili con riduzione della dose o sospensione del trattamento. In uno studio trasversale, di screening retrospettivo e caso controlloeffettuato su 3.090 pazienti con malattia di Parkinson, il 13,6% di t utti i pazienti trattati con dopaminergici o non-dopaminergici manifestava sintomi di disturbo del controllo degli impulsi durante i sei mesi passati. Le manifestazioni osservate includevano gioco d'azzardo patologico, shopping compulsivo, alimentazione incontrollata e comportamento sessuale compulsivo (ipersessualita'). Possibili fattori di rischio indipendenti per i disturbi del controllo degli impulsi includevano trattamenti dopaminergici e dosi piu' elevate di trattamento dopaminergico, eta' inferiore (<= 65 anni), il non essere sposati e familiarita' riferita dal paziente con il gioco d'azzardo patologico. Insufficienza cardiaca: negli studi clinici e nell'esperienza post-marketing, l'insufficienza cardiaca e' stata riportata in pazienti trattati con pramipexolo. In uno studio farmacoepidemiologico l'uso di pramipexolo e' stato associato con un aumentato rischio di insufficienza cardiaca quando paragonato al non- uso di pramipexolo (rapporto di rischio osservato pari a 1,86; 95% CI, 1,21-2,85).

Gravidanza e allattamento

Non sono stati studiati nella donna gli effetti sulla gravidanza e l'allattamento. Il pramipexolo non si e' dimostrato teratogeno nel ratto e nel coniglio, ma e' risultato embriotossico nel ratto a dosaggi tossici per la madre. Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza tranne che sia chiaramente necessario, cioe' solo se i potenziali benefici giustificano i potenziali rischi per il feto. Poiche' il trattamento con pramipexolo inibisce nell'uomo la secrezione di prolattina, si puo' verificare un'inibizione della lattazione. Nella donna non sono stati effettuati studi sull'escrezione di pramipexolo nel latte materno. Nel ratto la concentrazione di principio attivo, valutata mediante radiomarcatura, nel latte e' maggiore rispetto a quella ematica. Non essendo disponibili dati clinici, il farmaco non deve esseresomministrato durante l'allattamento. Comunque, se la sua somministra zione e' necessaria, l'allattamento deve essere interrotto. Non sono stati condotti studi sugli effetti di pramipexolo sulla fertilita' nell'uomo. Negli studi sugli animali il pramipexolo ha alterato i cicli estrali e ridotto la fertilita' nelle femmine, come atteso per un agonista della dopamina. Tuttavia questi studi non hanno evidenziato effettidiretti o indiretti dannosi sulla fertilita' maschile.