Nebivololo Ranbaxy - 28cpr 5mg
Dettagli:
Nome:Nebivololo Ranbaxy - 28cpr 5mgCodice Ministeriale:038525059
Principio attivo:Nebivololo Cloridrato
Codice ATC:C07AB12
Fascia:A
Prezzo:6.1
Rimborso:6.1
Doping:Proibito solo in particolari sport
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Ranbaxy Italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse divisibili
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non conservare al di sopra di +30 gradi centigradi
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Agenti beta bloccanti.
Principi attivi
Nebivololo.
Eccipienti
Lattosio monoidrato, crospovidone tipo A, polossamero 188, povidone K 30, cellulosa microcristallina, magnesio Stearato.
Indicazioni
Ipertensione; trattamento dell'ipertensione essenziale; insufficienza cardiaca cronica; trattamento dell'insufficienza cardiaca stabile, lieve e moderata in aggiunta a terapie standard in pazienti anziani di 70anni o piu'.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica; insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno o episodi di scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropica infusionale. Inoltre, come con altri medicinali beta-bloccanti, il prodotto e' controindicato in presenza di: sindrome del nodo del seno, incluso blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker); anamnesidi broncospasmo e asma bronchiale; grave patologia polmonare ostrutti va cronica; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (battito cardiaco <60 bpm prima di iniziare la terapia); ipotensione (pressione sanguigna sistolica < 90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici; combinazione di floctafenina e sultopride.
Posologia
Metodo di somministrazione: la compressa o sue parti deve essere deglutita con una sufficiente quantita' di liquido (per es. un bicchiere d'acqua). La compressa puo' essere assunta con il cibo. >>Ipertensione. Adulti: la dose e' una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. L'effetto di diminuzione della pressione sanguigna risulta evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l'effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane. Combinazione con altri agenti antiipertensivi I beta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi. Ad oggi, e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo soloquando il medicinale e' associato con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pa zienti con insufficienza renale: in pazienti con insufficienza renale,la dose iniziale raccomandata e' 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: i dati in pazienti con insufficienza epatica o con funzionalita' epatica compromessa sono limitati. Quindi l'uso e' controindicato in questi pazienti. Anziani: in pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Tuttavia, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere usata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati. Bambini e adolescenti: non sono stati effettuati studi in bambini e adolescenti. Pertanto, l'uso in bambini e adolescenti non e' raccomandato. >>Insufficienza cardiaca cronica (ICC). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con una graduale titolazione del dosaggio finche' non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento. I pazienti devono avere insufficienza cardiaca stabile senza insufficienza acuta durante le ultime sei settimane. Si raccomanda che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento di insufficienza cardiaca cronica. Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le ultime due settimane prima dell'inizio del trattamento. La titolazione iniziale deve essere fatta secondo le seguenti fasi a intervalli di 1-2 settimanein base alla tollerabilita' del paziente: 1,25 mg di nebivololo da au mentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere fatti sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di minimo 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda la pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) rimanga stabile. Il verificarsi di eventi avversi puo' impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta puo' essere ridotta gradualmente e ristabilita come appropriato. Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza, si raccomanda prima di ridurre la dose di nebivololo, o interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonareacuto, shock cardiogeno, bradicardia sintomatica o blocco AV). Il tra ttamento dell'insufficienza cardiaca cronica con il nebivololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che questo potrebbe portare ad un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca. Se l'interruzione e' necessaria, la dose deve essere diminuitagradualmente, dimezzandola settimanalmente. Pazienti con insufficienz a renale: non e' richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza renale da lieve a moderata, poiche' la titolazione alla massimadose tollerata e' aggiustata individualmente. Non c'e' alcuna esperie nza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >= 250 mcmol/l). Di conseguenza, non e' raccomandato l'uso di nebivololo in questi pazienti. Pazienti con insufficienza epatica: i dati nei pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Quindi l'uso e' controindicato in questi pazienti. Anziani: non e' richiesto alcun aggiustamento di dose poiche' la titolazione alla massima dose tollerata e' aggiustata individualmente. Bambini e adolescenti: non sono stati effettuati studi in bambini e adolescenti. Pertanto l'uso in bambini e adolescenti non e' raccomandato.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.
Avvertenze
Le seguenti avvertenze e precauzioni si applicano agli antagonisti beta adrenergici in generale. Anestesia: il prolungamento del beta bloccoriduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qua lora in previsione di un intervento chirurgico, si interrompa il beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta da almeno 24 ore. Particolare attenzione deve essere osservata nell'uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione delmiocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare: in generale gli antagonisti beta-adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata, a meno che la loro condizione non si sia stabilizzata. In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con gli antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta-adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenzadel polso scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente m anifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, deve essere ridotta la dose. Gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela: in pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; in pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sultempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. Generalmente, la combinazione dinebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapami l e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I, e con farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale, non e' raccomandata. Metabolismo e sistema endocrino: nei pazienti diabetici il nebivololo, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia va usato con cautela neipazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sin tomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). Gli agenti bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio: nei pazienti con patologie polmonari ostruttive croniche, gli antagonisti beta-adrenergici devono essere usati con cautela in quanto puo' essere aggravata la costrizione delle vie respiratorie. I pazienti con storia di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta-adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta-adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche. I beta-bloccanti possono causare riduzione della lacrimazione. L'inizio del trattamento dell'Insufficienza Cardiaca Cronica con nebivololo necessita di regolare monitoraggio. L'interruzione del trattamento non deve avvenire bruscamente se non chiaramente indicato. Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranzaal galattosio, con deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento glucosio -galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Interazioni
>>Interazioni farmacodinamiche. Le seguenti interazioni riguardano gliantagonisti beta-adrenergici in generale. Combinazioni controindicate . Floctafenina (FANS): i beta bloccanti possono impedire la reazione compensatoria cardiovascolare associata all'ipotensione o shock che possono essere indotti dalla floctafenina. Sultopride (antipsicotico): nebivololo non deve essere somministrato contemporaneamente a sultopridepoiche' c'e' un aumentato rischio di aritmia ventricolare. Combinazio ni non raccomandate. Antiaritmici di classe I (chinidinina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare ed aumentato l'effetto inotropo negativo. Antagonistidei canali del calcio del tipo verapamil/diazepam: influenza negativa sulla contrattilita' e la conduzione atrio-ventricolare. La somminist razione endovenosa di verapamil in pazienti con trattamento beta-bloccante puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi che agiscono a livello centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso contemporaneo di farmaci antiipertensivi che agiscono a livello centrale puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca attraverso una diminuzione del tono centrale simpatico (riduzione del ritmo cardiaco e del flusso cardiaco, vasodilatazione). Una improvvisa astensione, particolarmente prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione di rimbalzo". Combinazioni da usare con cautela. Farmaci antiaritmici di classe III (Amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato. Anestetici alogenati volatili: l'uso contemporaneo di antagonisti beta-adrenergici e anestetici puo' attenuarela tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Come r egola generale, evitare l'improvvisa astensione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve essere informato quando il paziente assume le compresse. Insulina e farmaci antidiabetici orali: anche se il nebivololo non influisce sul livello di glucosio, l'uso contemporaneo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Baclofene (agente antispastico), amifostina (antineoplastico aggiunto): l'uso contemporaneo con antiipertensivi e' probabile che aumenti la caduta della pressione sanguigna, quindi il dosaggio di medicinale antiipertensivo deve essere aggiustato di conseguenza. Meflochina (farmaco antimalarico): teoricamente la co-somministrazione di agenti bloccanti beta-adrenergici potrebbe contribuire al prolungamento dell'intervallo QTc. Combinazioni da prendere in considerazione. Glucosidi digitatici: l'uso contemporaneo puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Gli studi clinici con il nebivololo non hanno mostrato evidenza clinica di un'interazione. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina. Calcio antagonisti del tipo diidropiridina(amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodip ina, nitrendipina): l'uso contemporaneo puo' aumentare il rischio di ipotensione, e non puo' essere escluso un aumento del rischio di un ulteriore deterioramento della funzionalita' della pompa ventricolare neipazienti con insufficienza cardiaca. Antipsicotici, antidepressivi (t riciclici, barbiturici e fenotiazine), nitrati organici come anche altri agenti antiipertensivi: l'uso contemporaneo puo' aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna conseguenza sull'effetto di riduzione della pressione del sangue del nebivololo. Bisogna segnalare che piccole dosi antitrombotiche giornaliere di acido acetilsalicilico (peres. 50 o 100 mg) possono essere usate senza pericolo con il farmaco. Agenti simpaticomimetici: l'uso contemporaneo puo' contrapporsi all'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. Gli agenti beta-adrenergici possono indurre un'attivita' alfa-adrenergica incontrastata degli agenti simpaticomimetici con effetti sia alfa- sia beta-adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). >>Interazioni farmacocinetiche. Poiche' il metabolismo del nebivololo coinvolge l'isoenzima CYP2D6, la co-somministrazione di sostanze che inibiscono questo enzima, specialmente paroxetina, fluoxetina, tioridazina, chinidina, terbinafina, bupropione, clorochina e levomepromazina puo' portareall'aumento dei livelli plasmatici di nebivololo associato ad un aume ntato rischio di bradicardia eccessiva ed eventi avversi. La co-somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nebivololo, senza modificare l'effetto clinico. La co-somministrazione della ranitidina non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. I due trattamenti possono essere prescritti insieme, a condizione che il prodotto venga preso con il pasto, e un antiacido fra i pasti. La combinazione di nebivololo e nicardipina aumenta lievemente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci, senza modificare l'effetto clinico. La co-somministrazione di alcol, furosemide o idroclorotiazide non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non influisce sulla farmacocinetica e sulla farmacodinamica del warfarin.
Effetti indesiderati
Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'insufficienza cardiaca cronica a causa delle differenze nel panorama patologico. Ipertensione Le reazioni avverse segnalate, che nella maggioranza dei casi sono di intensita' da lieve a moderata, sono elencate nella tabella sotto, classificate per classe sistema-organo e ordinate per frequenza: comune (>=1/100,<1/10), non comune (>=1/1.000,<1/100), molto raro (<=1/10.000), non nota (la frequenza non puo' essere stabilita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Non comune: incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri, parestesia; molto raro: sincope. Patologie dell'occhio. Non comune: visione compromessa. Patologie cardiache.Non comune: bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzion e/blocco-AV. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione, (aumento della) claudicatio intermittens. Patologie respiratorie toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; non comune: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune. Costipazione, nausea, diarrea; non comune: dispepsia, flatulenza, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, rash erimatoso; molto raro: angioedema, psoriasi aggravata; non nota: orticaria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: impotenza. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento,edema. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate anche con al cuni antagonisti beta-adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione,estremita' fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, occhi secchi e tos sicita' oculo-mucocutanea practololo-simile. I beta-bloccanti possono causare diminuzione della lacrimazione. Insufficienza cardiaca cronica: i dati sugli effetti indesiderati in pazienti con insufficienza cardiaca cronica derivano da uno studio clinico placebo-controllato relativo a 1067 pazienti che assumevano nebivololo e 1061 pazienti che assumevano il placebo. In questo studio, un totale di 449 pazienti con nebivololo (42,1%) hanno riportato effetti indesiderati, con nesso di casualita' almeno possibile rispetto ai 334 pazienti trattati col placebo (31,5%). Gli effetti indesiderati piu' comunemente riportati nei pazienti trattati con nebivololo erano bradicardia e vertigini, ed entrambisi sono manifestati nell'11% circa dei pazienti. Le corrispondenti fr equenze nei pazienti trattati con placebo erano del 2% e del 7% circa,rispettivamente. Le seguenti incidenze erano riportate per gli effett i indesiderati (almeno in qualche modo farmaco-correlate) che sono considerate specificamente rilevanti nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica: l'aggravamento dell'insufficienza cardiaca verificatosi nel 5,8% dei pazienti con nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati col placebo. Ipotensione posturale e' stata riportata nel 2,1% dei pazienti con nebivololo rispetto al 1,0% dei pazienti col placebo. L'intolleranza al farmaco e' stata riportata nel 1,6% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati col placebo. Blocco atrio-ventricolare di primo grado e' stato riportato nell'1,4% dei pazienti con nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati col placebo. Edema degli arti inferiori si e' manifestato nell'1,0% dei pazienti che assumevano nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti col placebo.
Gravidanza e allattamento
Il nebivololo possiede effetti farmacologici che possono causare effetti dannosi in gravidanza e/o per il feto/neonato. In generale, i bloccanti i recettori beta-adrenenergici riducono la perfusione placentare,che e' stata associata a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Gli effetti avversi (per es. ipoglicemia ebradicardia) possono verificarsi nel feto e nel bambino neonato. Se i l trattamento con i bloccanti i recettori beta-adreneregici e' necessario, sono preferibili i bloccanti selettivi dei recettori beta 1-adrenergici. Il nebivololo non deve essere usato durante la gravidanza se non chiaramente necessario. Se il trattamento con il nebivololo e' considerato necessario, il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale devono essere monitorati. In caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto deve essere considerato un trattamento alternativo. Il bambino neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni. Studi sugli animali hanno mostrato che il nebivololo viene escreto nel latte materno. Non si sa se questo farmaco e' escreto nel latteumano. Molti beta-bloccanti, in particolare i composti lipofilici com e nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in misura variabile. Quindi, l'allattamento al seno non e' raccomandato durante la somministrazione del nebivololo.