Dettagli:

Nome:Serenase - Im 5f 2mg/2ml
Codice Ministeriale:016805018
Principio attivo:Aloperidolo
Codice ATC:N05AD01
Fascia:A
Prezzo:2.12
Glutine:Potenzialmente senza glutine
Produttore:Ist.Lusofarmaco D'italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:60 mesi

Denominazione

SERENASE

Formulazioni

Serenase - Im 5f 2mg/2ml
Serenase - Im 5f 5mg/2ml
Serenase - 20cpr 1mg
Serenase - 20cpr 5mg
Serenase - 20cpr 10mg
Serenase - Os Gtt 15ml 2mg/Ml
Serenase - Os Gtt 15ml 10mg/Ml

Categoria farmacoterapeutica

Antipsicotici, derivato del butirrofenone.

Principi attivi

Aloperidolo.

Eccipienti

Compresse: lattosio, amido di mais, talco, olio vegetale idrogenato. Gocce orali: acido lattico, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua depurata. Soluzione iniettabile per uso intramuscolareda 2 mg/2 ml: metile p-idrossibenzoato, propile p -idrossibenzoato, a cido lattico, acqua per preparazioni iniettabili. Soluzione iniettabile per uso intramuscolare da 5 mg/2 ml: acido lattico, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

>>Compresse e gocce orali, soluzione. Agitazione psicomotoria in caso di stati maniacali, demenza, oligofrenia, psicopatia, schizofrenia acuta e cronica, alcoolismo, disordini di personalita' di tipo compulsivo, paranoide, istrionico. Deliri ed allucinazioni in caso di schizofrenia acuta e cronica, paranoia, confusione mentale acuta, alcoolismo (Sindrome di Korsakoff), ipocondriasi, disordini di personalita' di tipo paranoide, schizoide, schizotipico, antisociale, alcuni casi di tipo borderline, movimenti coreiformi, turbe caratteriali e comportamentali dell'infanzia, tics e balbuzie, vomito, singhiozzo, sindromi da astinenza da alcool. Inoltre e' indicato per deliri e allucinazioni in caso di agitazione, aggressivita' e reazioni di fuga in soggetti anziani. >>Soluzione iniettabile per uso intramuscolare. Forme resistenti di eccitamento psicomotorio, psicosi acute deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche. L'impiego del prodotto ad alte dosi va limitato alla terapia delle forme resistenti di sindromi di eccitamento psicomotorio, psicosi acute deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche. Nel trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Stati comatosi, pazienti fortemente depressi dall'alcool o da altre sostanze attive sul sistema nervoso centrale, depressioni endogene senza agitazione, morbo di Parkinson. Astenie, nevrosi e stati spasticidovuti a lesioni dei gangli della base (emiplegia, sclerosi a placche , ecc.). Malattie cardiache clinicamente significative (ad es: recenteinfarto acuto del miocardio, insufficienza cardiaca scompensata, arit mie trattate con medicinali antiaritmici appartenenti alle classi IA eIII). Prolungamento intervallo QTc. Soggetti con storia famigliare di aritmia o torsione di punta. Ipopotassemia non corretta. Concomitante uso di farmaci che prolungano il QTc. Gravidanza accertata o presunta , allattamento e nei bambini di eta' inferiore ai 3 anni.

Posologia

Le posologie suggerite sono solo indicative in quanto il dosaggio e' strettamente individuale e varia in funzione della risposta del paziente (eta', condizione del paziente, natura e gravita' delle affezioni, risposta terapeutica, tollerabilita' del prodotto). Cio' significa che nella fase acuta e' spesso necessario un progressivo incremento delle dosi, seguito da una graduale riduzione nella fase di mantenimento, cosi' da stabilire la dose minima efficace. Le dosi elevate devono essere somministrate solo ai pazienti che hanno risposto in modo poco soddisfacente ai dosaggi piu' bassi. La formulazione in fiale deve essere somministrata per via intramuscolare. >>Adulti. Se usato come neurolettico in fase acuta, per episodi acuti di schizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusione acuta, sindrome di Korsakoff, paranoia acuta, somministrare 5-10 mg per via intramuscolare, da ripetere ogni ora finoal raggiungimento di un adeguato controllo dei sintomi e comunque fin o ad un massimo di 60 mg/die. Nella somministrazione orale potrebbe essere necessario raddoppiare le dosi sopraindicate. Se usato come neuroletico in fase cronica, per schizofrenia cronica, alcoolismo cronico, disturbi cronici della personalita', somminnistrare per via orale da 1-3 mg tre volte al giorno, fino a 10-20 mg tre volte al giorno, in relazione alla risposta individuale. Nel controllo dell'agitazione psico-motoria in fase acuta (mania, demenza, alcoolismo, disturbi della personalita' e comportamentali, singhiozzo, movimenti coreiformi, tics, balbuzie), somministrare 5-10 mg per via intramuscolare. Per il controllo dell'agitazione psico-motoria in fase cronica, somministrare per viaorale da 0,5-1 mg tre volte al giorno fino a 2-3 mg tre volte al gior no, in relazione alla risposta individuale. Come ipnotico per somministrazione orale somministrare 2-3 mg in dose unica, la sera prima di coricarsi. Come antiemetico nel vomito di origine centrale somministrare5 mg per via intramuscolare. Nella profilassi del vomito postoperator io somministrare 2,5-5 mg per via intramuscolare alla fine dell'intervento. >>Bambini. Nei pazienti con piu' di 5 anni di eta', iniziare con0,5 mg (5 gocce alla concentrazione 2 mg/ml o 1/2 compressa da 1 mg), 2 volte al di'. Nei pazienti con meno di 5 anni di eta' iniziare con 0,2 mg (2 gocce alla concentrazione 2 mg/ml), 2 volte al di'. Se necessario, queste dosi possono essere adattate progressivamente, a somiglianza di quanto avviene negli adulti; in caso di insuccesso terapeuticoil trattamento non va praticato per piu' di 1 mese. >>Anziani. Nel tr attamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi.

Conservazione

Conservare in normali condizioni ambientali.

Avvertenze

Effettuare un ECG di base prima di iniziare il trattamento e nel corsodella terapia sulla base delle condizioni cliniche del paziente. Nel corso della terapia, ridurre il dosaggio se si osserva un prolungamento del QT e interrompere se il QTc e' >500ms. Controllare periodicamente gli elettroliti. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Sono stati riportati rari casi di morte improvvisa in pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici come il prodotto. Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV) con farmaci antipsicotici. Spesso i pazienti trattati con farmaci antipsicotici presentano fattori di rischio acquisiti per TEV; identificare tutti i possibili fattori di rischio per TEV prima e durante la terapia e intraprendere misure preventive. >>Aumento della mortalita' nelle persone anzianecon demenza. Nelle persone anziane con demenza trattate con antipsico tici il rischio di morte e' lievemente aumentato rispetto alle personenon trattate. Non ci sono dati a sufficienza per stimare esattamente l'entita' del rischio e non e' nota la causa dell'aumentato rischio. Non e' autorizzato per il trattamento dei disturbi del comportamento correlati a demenza. Pazienti anziani affetti da psicosi correlata a demenza trattati con farmaci antipsicotici mostrano un aumentato rischio di morte. L'analisi di diciassette studi clinici controllati verso placebo (durata modale di 10 settimane), prevalentemente in pazienti in terapia con farmaci antipsicotici atipici, ha rivelato un rischio di morte compreso tra 1,6 e 1,7 volte maggiore in pazienti trattati con farmaco rispetto ai trattati con placebo. Nel corso di uno studio clinicocontrollato della durata di 10 settimane con un farmaco tipico il tas so di mortalita' e' stato di circa il 4,5% nei pazienti trattati con farmaco rispetto a circa il 2,6 % nel gruppo placebo. Sebbene le cause di morte erano varie, la maggior parte dei decessi e' sembrata essere di natura cardiovascolare o infettiva. Il trattamento con antipsicotici convenzionali puo' aumentare la mortalita'. In tale ambito non e' chiaro se l'aumentata mortalita' osservata negli studi osservazionali possa essere attribuita agli antipsicotici o al contrario ad alcune caratteristiche dei pazienti. >>Effetti cardiovascolari. Sono stati riportati molto raramente casi di prolungamento dell'intervallo QT e/o aritmie ventricolari, in aggiunta a rari casi di morte improvvisa. Essi potrebbero verificarsi piu' frequentemente con alti dosaggi di farmaco e in pazienti predisposti. Dal momento che nel corso della terapia e' stato osservato un prolungamento dell'intervallo QT, si raccomanda cautela nei pazienti con condizioni che predispongono ad un prolungamento del QT soprattutto se viene somministrato per via parenterale. Il rischio di prolungamento dell'intervallo QT e/o di aritmie ventricolari puo' aumentare con dosi elevate o quando il medicinale e' somministrato per via parenterale. Non somministrare per via endovenosa, in quanto lasomministrazione endovenosa di aloperidolo e' stata associata ad un m aggiore rischio di prolungamento del tratto QT e di Torsione di punta.Sono state inoltre riportate tachicardia e ipotensione in pazienti oc casionali. >>Sindrome neurolettica maligna. E' stato associato a sindrome neurolettica maligna; una risposta rara ed idiosincrasica caratterizzata da ipertermia, rigidita' muscolare generalizzata, instabilita' autonomica, stato di coscienza alterato. L'ipertermia e' spesso un sintomo precoce di tale sindrome. Sospendere il trattamento antipsicoticoimmediatamente e istituire appropriate terapie di supporto ed un atte nto monitoraggio. >>Discinesia tardiva. Puo' comparire discinesia tardiva in alcuni pazienti in terapia a lungo termine o dopo sospensione della terapia. Tale sindrome e' principalmente caratterizzata da movimenti ritmici involontari della lingua, del viso, della bocca o della mandibola. Le manifestazioni possono essere permanenti in alcuni pazienti. La sindrome puo' essere mascherata con la ripresa del trattamento, con l'aumento del dosaggio o passando ad un altro antipsicotico. Interrompere il trattamento appena possibile. >>Sintomi extrapiramidali. Possono insorgere sintomi extrapiramidali, ad esempio tremore, rigidita', ipersalivazione, bradicinesia, acatisia, distonia acuta. Farmaci antiparkinson anticolinergici possono essere prescritti se necessario, manon dovrebbero essere usati routinariamente come misura preventiva. S e e' necessario il trattamento concomitante con farmaci antiparkinson deve essere protratto dopo la sospensione del medicinale, se la loro escrezione e' piu' rapida rispetto a quella del prodotto, allo scopo dievitare lo sviluppo o l'aggravamento di sintomi extrapiramidali. Cons iderare il possibile aumento della pressione intraoculare dovuta ai farmaci anticolinergici, inclusi gli agenti antiparkinson, quando somministrati in concomitanza con il prodotto. >>Attacchi epilettici/convulsioni. E' stata riportata l'insorgenza di attacchi epilettici scatenatidal farmaco. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e in condi zioni che predispongono alle convulsioni. >>Effetti epatobiliari. Datoche il prodotto e' metabolizzato dal fegato, si raccomanda cautela in pazienti con malattia epatica. Sono stati riportati casi isolati di a nomalie nella funzionalita' epatica o epatiti, piu' spesso colestatiche. >>Effetti sul sistema endocrino. La tiroxina puo' facilitare la tossicita' del farmaco. La terapia antipsicotica in pazienti con ipertiroidismo deve essere intrapresa solo con grande cautela e deve essere sempre accompagnata da una terapia per raggiungere uno stato eutiroideo.Gli effetti ormonali degli antipsicotici neurolettici includono iperp rolattinemia, che puo' causare galattorrea, ginecomastia e oligo- o amenorrea. Sono stati riportati casi molto rari di ipoglicemia e di Sindrome da Inappropriata Secrezione di ADH. >>Considerazioni aggiuntive. Nella schizofrenia, la risposta al trattamento con farmaci antipsicotici puo' essere ritardata. Anche se i farmaci vengono sospesi, la ripresa dei sintomi puo' non apparire visibile per diverse settimane o mesi. Sintomi acuti da sospensione inclusi nausea, vomito e insonnia sono stati descritti molto raramente dopo improvvisa interruzione di alte dosi di farmaci antipsicotici. Puo' anche verificarsi una ricaduta psicotica, per cui si consiglia una sospensione graduale. Non dovrebbe essere usato in monoterapia nei casi in cui la depressione e' predominante. Puo' essere associato a farmaci antidepressivi nelle condizioni in cui coesistono depressione e psicosi. Le compresse contengono lattosio. Le gocce orali e le soluzioni iniettabili contengono paraidrossibenzoati noti come causa di orticaria. Generalmente provocano reazioni di tipo ritardato, come la dermatite da contatto; raramente reazioni di tipo immediato con orticaria e broncospasmo.

Interazioni

Come per gli altri antipsicotici, utilizzare cautela nel prescrivere aloperidolo insieme ad altri farmaci che inducono un prolungamento dell'intervallo QT. L'aloperidolo segue diverse vie metaboliche tra cui laglucuronidazione ed il sistema del citocromo P450 (in particolare CYP 3A4 o CYP 2D6). L'inibizione di queste vie metaboliche da parte di un altro farmaco o una diminuzione dell'attivita' enzimatica del CYP 2D6 puo' provocare l'aumento della concentrazione di aloperidolo e un aum ento del rischio di eventi avversi tra cui il prolungamento del QT. Instudi di farmacocinetica sono stati riportati incrementi della concen trazione di aloperidolo da lievi a moderati se somministrato assieme afarmaci substrati o inibitori degli isoenzimi CYP 3A4 o CYP 2D6 come itraconazolo, nefazodone, buspirone, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, chinidina, fluoxetina, sertalina, clorpromazina e prometazina. Una diminuzione dell'attivita' enzimatica del CYP 2D6 puo' causare un aumento delle concentrazioni di aloperidolo. Sono stati osservati aumenti del QTc quando l'aloperidolo e' stato somministrato con una combinazione degli inibitori metabolici ketoconazolo (400 mg/die) e paroxetina(20 mg/die). In questo caso potrebbe essere necessario ridurre la dos e di aloperidolo. Bisogna utilizzare cautela quando si somministra aloperidolo in combinazione con farmaci che possono provocare squilibrio elettrolitico. >>Effetti di altri farmaci su aloperidolo. Quando alla terapia e' aggiunto il trattamento prolungato con induttori enzimaticicome carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, puo' verificarsi una s ignificativa diminuzione dei livelli plasmatici di aloperidolo. Percio', durante il trattamento combinato, la dose del medicinale deve essere aggiustata se necessario. Dopo la sospensione di tali farmaci puo' essere necessario ridurre il dosaggio del prodotto. Sodio valproato, farmaco noto come inibitore della glucuronidazione, non influenza i livelli plasmatici di aloperidolo. >>Effetti di aloperidolo su altri farmaci. Come tutti i neurolettici, puo' potenziare l'azione depressiva sulSNC di altri farmaci compresi alcool, ipnotici, sedativi o forti anal gesici. E' stato inoltre riferito un potenziamento di tali effetti in caso di associazione con metildopa. Il medicinale puo' antagonizzare l'azione dell'adrenalina e di altri agenti simpaticomimetici ed invertire l'effetto ipotensivo degli agenti di blocco adrenergico, quale ad esempio, la guanetidina. Il prodotto puo' diminuire gli effetti antiparkinsoniani della levodopa. Aloperidolo e' un inibitore del CYP 2D6. Non somministrare in concomitanza con farmaci che prolungano il QT come ad esempio alcuni antiaritmici della classe IA (es. chinidina, disopiramide e procainamide) e della classe III (es. amiodarone, sotalolo), alcuni antistaminici, altri antipsicotici e alcuni antimalarici (es. chinina e meflochina) ed inoltre la moxifloxacina. Questa lista e' da considerarsi solo indicativa e non esaustiva. Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazione degli elettroliti. Dovrebbe essere evitato l'uso concomitante di diuretici, in particolare di quelli che possono causare ipopotassiemia. Il prodotto inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici, aumentandone cosi' i livelli plasmatici. >>Altre forme di interazione. In rari casi, durante l'uso concomitante di litio e il medicinale sono stati riportati i seguenti sintomi: encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, disordini del tronco encefalico, sindrome cerebrale acuta e coma. La maggior parte di questi sintomi erano reversibili. Rimane controverso se tali sintomi siano correlabili allaco-somministrazione o se siano invece la manifestazione di un distint o episodio clinico. Non di meno, si raccomanda che, in pazienti trattati contemporaneamente con il prodotto e litio, la terapia venga immediatamente interrotta qualora compaiano questi sintomi. E' stata riportata un'azione antagonista sull'effetto dell'anticoagulante fenindione.

Effetti indesiderati

>>Dati da studi controllati in doppio cieco verso placebo (reazioni avverse con incidenza >= 1%). La sicurezza del prodotto (2-20 mg/die) e'stata valutata in 566 soggetti (di cui 284 trattati con il medicinale e 282 con placebo) partecipanti a 3 studi clinici in doppio cieco con trollati con placebo, due nel trattamento della schizofrenia ed il terzo nel trattamento del disturbo bipolare. Le reazioni avverse al farmaco (Adverse Drug Reaction, ADR) riportate da >= 1% dei soggetti trattati con il prodotto sono le seguenti (tra parentesi l'incidenza ripostata con il prodotto e con placebo). Patologie del sistema nervoso: disordini extrapiramidali (34,2% e 8,5%), ipercinesia (10,2% e 2,5%), tremore (8,1% e 3,6%), ipertonia (7,4% e 0,7%), distonia (6,3% e 0,4%), sonnolenza (5,3% e 1,1%), bradicinesia (4,2% e 0,4%). Patologie dell'occhio: disturbi della visione (1,8% e 0,4%). Patologie gastrointestinali: costipazione (4,2% e 1,8%), secchezza delle fauci (1,8% e 0,4%), ipersecrezione salivare (1,2% e 0,7%). >>Dati da studi clinici con controllo attivo (reazioni avverse con incidenza >= 1%). Sedici studi clinici con controllo attivo in doppio cieco sono stati scelti per determinare l'incidenza di ADR. In questi 16 studi 1295 soggetti sono stati trattati con il prodotto alla dose di 1-45 mg/die per il trattamento della schizofrenia. Le ADR riportate da >= 1% dei soggetti trattati il medicinale, osservate in questi studi, sono riportate di seguito (tra parentesi la frequenza). Patologie del sistema nervoso: vertigini (4,8%),acatisia (2,9%), discinesia (2,5%), ipocinesia (2,2%), discinesia tar diva (1,62%). Patologie dell'occhio: crisi di oculogiro (1,24%). Patologie vascolari: ipotensione ortostatica (6,6%), ipotensione (1,47%). Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: disfunzione erettile (1,0%). Esami diagnostici: aumento di peso (7,8%). >>Dati da studi clinici controllati con placebo e con farmaco attivo (reazioni avverse con incidenza < 1%). Ulteriori ADR manifestatesi in < 1% dei soggetti trattati con il prodotto appartenenti ad uno dei due tipi di studiosono riportate di seguito. Patologie endocrine: iperprolattinemia. Di sturbi psichiatrici: diminuzione della libido, perdita della libido, agitazione. Patologie del sistema nervoso: disfunzione motoria, contrazioni muscolari involontarie, sindrome neurolettica maligna, nistagmo, parkinsonismo, sedazione. Patologie dell'occhio: visione offuscata. Patologie cardiache: tachicardia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: trisma, torcicollo, rigidita' muscolare, spasmi muscolari, indolenzimento muscolo scheletrico, contrazioni muscolari. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: amenorrea, sensazione di fastidio al seno, dolore al seno, galattorrea, dismenorrea, disfunzione sessuale, disturbi mestruali, menoraggia. Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: distu rbi dell'andatura. >>Dati postmarketing. La revisione postmarketing e'basata sulla revisione di tutti i casi in cui e' stata somministrata la parte attiva di aloperidolo. Le ADR sono mostrate in base alla classe di frequenza basata sul tasso di segnalazione spontanea (molto raro, cio? < 1/10000, inclusi i casi isolati). Patologie del sistema emolinfopoietico: agranulocitosi, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia. Disturbi del sistema immunitario: reazione anafilattica, ipersensibilita'. Patologie endocrine: inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico. Disturbi della nutrizione e del metabolismo: ipoglicemia. Disturbi psichiatrici: disordini psicotici, agitazione, stato confusionale, depressione, insonnia. Patologie del sistema nervoso:convulsioni, mal di testa. Patologie cardiache: torsade de pointes (t orsione di punta), fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare, extrasistole. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: broncospasmo, laringospasmo, edema laringeo, dispnea. Patologie gastrointestinali: vomito, nausea. Patologie epatobiliari: insufficienza epatica acuta, epatite, colestasi, ittero, anomalie nei test di funzionalita' epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: vasculiteleucocitoclastica, dermatite esfoliativa, orticaria, reazioni di foto sensibilita', rash, prurito, iperidrosi. Patologie renali ed urinarie:ritenzione urinaria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mam mella: priapismo, ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: morte improvvisa, edema facciale, edema, iponatriemia, ipertermia. Esami diagnostici: elettrocardiogramma con QT prolungato, diminuzione di peso. Sono stati osservati con il prodotto e altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa. Sono stati riportati con farmaci antipsicotici casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare ecasi di trombosi venosa profonda. La frequenza non e' nota.

Gravidanza e allattamento

Studi condotti sugli animali hanno mostrato un effetto teratogeno di aloperidolo. In neonati esposti nell'utero ad aloperidolo durante l'ultimo trimestre della gravidanza sono stati osservati sintomi extrapiramidali reversibili. Da non impiegarsi in caso di gravidanza accertata opresunta, ne' durante l'allattamento.