Tesavel - 28cpr Riv 25mg
Dettagli:
Nome:Tesavel - 28cpr Riv 25mgCodice Ministeriale:038448027
Principio attivo:Sitagliptin Fosfato Monoidrato
Codice ATC:A10BH01
Fascia:A
Prezzo:62.34
Produttore:Addenda Pharma Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Medicinali usati nel diabete, inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4).
Principi attivi
Ogni compressa contiene sitagliptin fosfato monoidrato, equivalente a 25 mg di sitagliptin.
Eccipienti
Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina (E460), calcio idrogeno fosfato anidro (E341), croscarmellosa sodica (E468), magnesio stearato (E470b), sodio stearil fumarato. Rivestimento della compressa: polivinil alcol, macrogol 3350, talco (E553b), titanio diossido (E171),ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).
Indicazioni
Per pazienti con diabete mellito di tipo 2, il prodotto e' indicato per migliorare il controllo glicemico. >>In monoterapia. In pazienti nonadeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non e' appropriata per controindicazioni o into lleranza. >>In duplice terapia orale in associazione con uno dei seguenti farmaci. Metformina: quando dieta ed esercizio fisico piu' metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia. Una sulfonilurea: quando dieta ed esercizio fisico piu' la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non e' appropriata per controindicazioni o intolleranza. Un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARgamma) come ad es. un tiazolidinedione: quando e' appropriato l'uso di un agonista PPARgamma e quando dieta ed esercizio fisico piu' l'agonista PPARgamma da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia. >>In triplice terapia orale in associazione con le seguenti coppie di farmaci. Una sulfonilurea e metformina: quando dieta ed esercizio fisico piu' la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.Un agonista PPARgamma e metformina: quando e' appropriato l'uso di un agonista PPARgamma e quando dieta ed esercizio fisico piu' la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia il prodotto e' anche indicato come terapia aggiuntiva all'in sulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio piu' un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Posologia
>>Posologia. Il dosaggio del prodotto e' di 100 mg in monosomministrazione giornaliera. Quando e' usato in associazione con metformina e/o un agonista PPARgamma, il dosaggio di metformina e/o dell'agonista PPARgamma deve essere mantenuto e il prodotto deve essere somministrato inconcomitanza. Quando e' usato in associazione con una sulfonilurea o con insulina, puo' essere preso in considerazione un dosaggio piu' basso della sulfonilurea o dell'insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia. Se viene dimenticata una dose del farmaco, questa deve essere assunta appena il paziente se ne ricorda. Non si deve assumere una dosedoppia nello stesso giorno. >>Popolazioni speciali. Compromissione de lla funzione renale: quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalita' di utilizzo nei pazienti con compromissione della funzione renale. Per i pazienti con compromissione della funzione renale lieve (clearance della creatinina [CrCl] >=50 ml/min), non e' richiesto aggiustamento di dosaggio per il prodotto. Per i pazienti con compromissione della funzione renale moderata (CrCl da >=30 a<50 ml/min), il dosaggio e' di 50 mg in monosomministrazione giornali era. Per i pazienti con compromissione della funzione renale grave (CrCl <30 ml/min) o con malattia renale allo stadio terminale (ESRD) che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale, il dosaggio e' di 25 mg in monosomministrazione giornaliera. Il prodotto puo' essere somministrato indipendentemente dalla tempistica di effettuazione della dialisi. Poiche' c'e' un aggiustamento del dosaggio in base alla funzione renale, prima di iniziare la terapia con il prodotto e successivamentein modo periodico e' raccomandata la valutazione della funzione renal e. Compromissione della funzione epatica: non e' necessario aggiustamento di dosaggio per i pazienti con compromissione della funzione epatica da lieve a moderata. Il prodotto non e' stato studiato in pazienti con compromissione della funzione epatica grave. Anziani: non e' necessario alcun aggiustamento di dosaggio in base all'eta'. Sono disponibili dati di sicurezza limitati in pazienti di eta' >=75 anni e in questi casi si deve agire con cautela. Popolazione pediatrica: l'uso in bambini di eta' inferiore a 18 anni non e' raccomandato in quanto non vi sono dati di sicurezza e di efficacia. >>Modo di somministrazione. Il prodotto puo' essere assunto indipendentemente dai pasti.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze
Generalita': il prodotto non deve essere usato in pazienti con diabetedi tipo I o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Pancreat ite: nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. I pazienti devono essere informati sul sintomo caratteristico della pancreatite acuta: dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite e' stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con il farmaco e con altri medicinali potenzialmente sospetti deve essere interrotta. Ipoglicemia quando usato in associazione con altri farmaci anti-iperglicemici: negli studi clinici del prodotto in monoterapia e come parte di terapia di associazione con farmaci non noti per causare ipoglicemia (ad es. metformina e/o un agonista PPARgamma), l'incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin e' stata simile all' incidenza nei pazienti che assumevano placebo. Quando sitagliptin e' stato aggiunto ad unasulfonilurea o ad insulina, l'incidenza di ipoglicemia e' stata super iore a quella con il placebo. Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia, puo' essere presa in considerazione una dose piu' bassa di sulfonilurea o di insulina. Compromissione della funzione renale: il medicinale e' escreto per via renale. Per ottenere concentrazioni plasmatiche del farmaco simili a quelle che si hanno nei pazienti con funzione renale normale, sono raccomandati dosaggi piu' bassi nei pazienti con compromissione della funzione renale moderata e grave, come pure neipazienti con ESRD che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale . Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalita' di utilizzo nei pazienti con compromissione della funzione renale. Reazioni di ipersensibilita': nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilita' in pazienti trattati con il prodotto. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si e' verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con il prodotto con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose. In caso di sospetta reazione di ipersensibilita', interrompere il trattamento con il farmaco, indagare sulle altre possibili cause dell'evento, e istituire un trattamento alternativo per il diabete.
Interazioni
>>Effetti di altri medicinali su sitagliptin. I dati clinici descrittidi seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente si gnificative con medicinali in somministrazione concomitante e' limitato. La somministrazione concomitante di dosaggi multipli di metformina 1.000 mg con sitagliptin 50 mg 2 volte al giorno non ha alterato significativamente la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con diabete di tipo 2. E' stato eseguito uno studio per valutare l'effetto di ciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la Cmax di sitagliptin di circa 29% e 68%, rispettivamente. Queste variazioni della farmacocinetica disitagliptin non sono state considerate clinicamente rilevanti. La cle arance renale di sitagliptin non e' stata alterata in misura rilevante. Non sono attese pertanto interazioni rilevanti con altri inibitori della p-glicoproteina. Studi in vitro hanno indicato che il principale enzima responsabile per il limitato metabolismo di sitagliptin e' il CYP3A4 con un contributo del CYP2C8. In pazienti con funzione renale normale il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Il metabolismo potrebbe avere un ruolopiu' significativo per l'eliminazione di sitagliptin nel contesto di compromissione della funzione renale grave o di malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione e' possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con compromissione della funzione renale grave o ESRD. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 in un quadro di compromissione della funzione renale non sono stati accertati in uno studio clinico. Studi di trasporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin e' un substrato per la p-glicoproteina e per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). Il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 e' stato inibito in vitro dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato. La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non e' stata valutata in vivo. >>Effetti di sitagliptin su altri medicinali. Dati in vitro suggeriscono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo evidenza in vivo di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche di digossina, e potrebbe essere un debole inibitore di p-glicoproteina in vivo. Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina. Dopo la somministrazione di 0,25 mg digossina in concomitanza con 100 mg al giorno del prodotto per 10 giorni, l'AUC plasmatico della digossina e' aumentato in media dell'11%, e la C max plasmatica e' aumentata in media del 18%. Non sono raccomandati aggiustamenti di dosaggio di digossina. La tossicita' per digossina deve essere tuttavia monitorata nei pazienti a rischio di tossicita' per digossina quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.
Effetti indesiderati
Le frequenze sono definite come: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da >=1/1.000 a <1/100); raro (da >=1/10.000a <1/1.000); e molto raro (<1/10.000). Reazioni avverse identificate dagli studi clinici controllati con placebo ed esperienza post marketing. Infezioni e infestazioni. Comune: sitagliptin con insulina (+/-) metformina (influenza); sitagliptin in monoterapia (infezione del tratto respiratorio superiore, rinofaringite); non comune: sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (infezione fungina della cute). Disturbi del sistema immunitario. Non nota (per tutte le indicazioni): reazioni di ipersensibilita', incluse le risposte anafilattiche. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: sitagliptin in monoterapia, sitagliptin con una sulfonilurea, sitagliptin con unAgente PPARgamma (pioglitazone), sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina, sitagliptin con insulina (+/-) metformina (ipoglicemia); molto comune: sitagliptin con una sulfonilurea e metformina (ipoglicemia). Patologie del sistema nervoso. Comune: sitagliptin in monoterapia, sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone)e metformina, sitagliptin con insulina (+/ -) metformina (cefalea); n on comune: sitagliptin in monoterapia (capogiro), sitagliptin con metformina (sonnolenza). Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (tosse). Patologie gastrointestinali. Comune: sitagliptin con metformina (nausea), sitagliptin con una sulfonilurea e metformina (stipsi), sitagliptin con un agente PPARgamma (pioglitazone) (flatulenza), sitagliptin con un Agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (diarrea, vomito); non comune: sitagliptin in monoterapia (stipsi), sitagliptin con metformina (diarrea, dolore addominale alto), sitagliptin con insulina (+/-) metformina (secchezza della bocca, stipsi); frequenza non nota: per tutte le indicazioni eccetto sitagliptin con un Agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (vomito), per tutte le indicazioni (pancreatite acuta, pancreatite emorragica e necrotizzante fatale e non-fatale). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Frequenza non nota (per tutte le indicazioni): angioedema, eruzione cutanea, orticaria, vasculite cutanea, patologie cutanee esfoliative inclusa la sindrome di Stevens- Johnson. Patologie del sistema muscoloscheletricoe del tessuto connettivo. Comune: sitagliptin in monoterapia (osteoar trite, dolore alle estremita'); frequenza non nota (per tutte le indicazioni): artralgia, mialgia. Patologie renali e urinarie. Frequenza non nota (per tutte le indicazioni): funzione renale compromessa, insufficienza renale acuta. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: sitagliptin con un agente PPARgamma (pioglitazone), sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (edema periferico). Esami diagnostici. Non comune: sitagliptin con metformina (diminuzione del glucosio ematico). Con il trattamento con il farmaco non sono stati osservati cambiamenti significativi dei segni vitali o del tracciato ECG (incluso l'intervallo QTc).
Gravidanza e allattamento
Non vi sono dati adeguati sull'uso del prodotto in donne in gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato tossicita' riproduttiva ad alti dosaggi. Il rischio potenziale per l'uomo non e' noto. A causa della mancanza di dati sull'uomo, il prodotto non deve essere usato in gravidanza. Non e' noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano. Studi sull'animale hanno mostrato l'escrezione di sitagliptin nel latte materno. Non usare durante l'allattamento.