Dettagli:

Nome:Zeldox - Im 1fl 20mg/Ml+1f
Codice Ministeriale:034935700
Principio attivo:Ziprasidone Mesilato
Codice ATC:N05AE04
Fascia:C
Prezzo:28
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Pfizer Italia Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Polvere e solvente per soluzione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:36 mesi

Denominazione

ZELDOX 20 MG/ML POLVERE E SOLVENTE PER SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Zeldox - Im 1fl 20mg/Ml+1f

Categoria farmacoterapeutica

Antipsicotici; derivati indolici.

Principi attivi

Ziprasidone mesilato corrispondente a ziprasidone 20 mg.

Eccipienti

Polvere: sulfobutil etere beta-ciclodestrina sodica. Solvente: acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Ziprasidone polvere e solvente per soluzione iniettabile e' indicato per il controllo rapido dell'agitazione in pazienti affetti da schizofrenia, quando la terapia orale non e' adeguata, per un trattamento della durata massima di 3 giorni consecutivi. Non appena clinicamente adeguato, il trattamento con ziprasidone polvere e solvente per soluzione iniettabile deve essere interrotto e si dovra' avviare il trattamento con ziprasidone orale.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' accertata a ziprasidone o ad uno qualsiasi degli eccipienti; prolungamento accertato dell'intervallo QT; sindrome congenitadel QT lungo; recente infarto acuto del miocardio; scompenso cardiaco ; aritmie trattate con medicinali antiaritmici di classe IA e III; trattamento concomitante con medicinali che prolungano l'intervallo QT, come antiaritmici di Classe IA e III, arsenico triossido, alofantrina, levometadil acetato, mesoridazina, tioridazina, pimozide, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, dolasetron mesilato, meflochina, sertindolo o cisapride.

Posologia

Per esclusivo uso intramuscolare. La somministrazione endovenosa deve essere evitata. Il trattamento con la formulazione intramuscolare deveessere utilizzato solo nei pazienti per i quali il trattamento con un a formulazione orale non e' ritenuto adeguato. Adulti: la dose raccomandata e' di 10 mg da somministrare al bisogno fino alla dose massima di 40 mg/die. Dosi di 10 mg possono essere somministrate ogni 2 ore. Alcuni pazienti possono avere bisogno di una dose iniziale di 20 mg, chepuo' essere seguita da un'ulteriore dose di 10 mg dopo 4 ore. Success ivamente, potranno essere somministrate dosi da 10 mg ogni 2 ore fino ad un massimo di 40 mg/die. La somministrazione intramuscolare di ziprasidone per piu' di 3 giorni consecutivi non e' stata studiata. Quandoe' indicata una terapia a lungo termine, appena possibile le capsule di ziprasidone cloridrato, fino ad un massimo di 80 mg due volte al giorno, dovranno sostituire la somministrazione intramuscolare. Anziani (>65 anni): l'esperienza clinica con il trattamento per via intramuscolare e' limitata. Il trattamento intramuscolare non e' raccomandato inquesti pazienti. Compromissione renale: ziprasidone intramuscolare de ve essere impiegato con cautela. Compromissione epatica: devono esserepresi in considerazione dosi piu' basse.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C. Tenere il contenitore nell'imballaggio esterno. Non congelare.

Avvertenze

Ziprasidone causa un prolungamento lieve-moderato dell'intervallo QT correlato alla dose; la combinazione con medicinali noti per prolungarel'intervallo QT e' controindicata. Si consiglia cautela in pazienti c on bradicardia significativa. Gli squilibri elettrolitici, come ipopotassiemia e ipomagnesiemia, aumentano il rischio di aritmie maligne e quindi devono essere corretti prima di avviare il trattamento. Prima diiniziare il trattamento in pazienti con malattie cardiache stabili si raccomanda di effettuare un controllo ECG. Se si verificano sintomi c ardiaci come palpitazioni, vertigini, sincope o convulsioni, si deve prendere in considerazione la possibilita' di un'aritmia cardiaca maligna e deve essere effettuata una valutazione cardiaca, incluso un ECG. Se l'intervallo QTc e' >500 msec, allora si raccomanda di interrompereil trattamento. Nella fase di commercializzazione del prodotto sono s tati segnalati rari episodi di torsione di punta in pazienti con molteplici fattori di rischio confondenti che assumevano ziprasidone. Pazienti pediatrici e adolescenti: la sicurezza e l'efficacia di ziprasidone per via intramuscolare non sono state valutate. Anziani (eta' >65 anni): questi pazienti non sono stati inclusi negli studi clinici in numero sufficiente. Pertanto, non e' possibile fornire raccomandazioni sulla posologia da utilizzare e in questi pazienti il trattamento intramuscolare non e' raccomandato. Sindrome Maligna da Neurolettici (SMN): sindrome rara ma potenzialmente fatale che e' stata segnalata in associazione ai medicinali antipsicotici, incluso ziprasidone. Il trattamento della SMN deve includere la sospensione immediata di tutti i medicinali antipsicotici. I pazienti con malattie cardiovascolari non sono stati inclusi negli studi clinici in numero sufficiente. Pertanto, la sicurezza d'uso di ziprasidone intramuscolare in questi pazienti non e'stata stabilita. Pressione sanguigna: capogiri, tachicardia ed ipoten sione posturale non sono insoliti nei pazienti trattati con ziprasidone intramuscolare. Sono stati segnalati anche casi singoli di ipertensione. Si dovra' quindi prestare attenzione, soprattutto nei pazienti ambulatoriali. Dopo trattamento a lungo termine ziprasidone puo' potenzialmente causare discinesia tardiva e altre sindromi extrapiramidali tardive. Se compaiono segni o sintomi di discinesia tardiva deve essere considerata una riduzione del dosaggio o una interruzione del trattamento con ziprasidone. Si raccomanda cautela nel trattamento dei pazienti con anamnesi di convulsioni. Compromissione epatica grave: l'esperienza e' limitata e pertanto ziprasidone deve essere impiegato con cautela. Negli studi clinici randomizzati controllati verso placebo in pazienti affetti da demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi avversi cerebrovascolari; il meccanismo non e' noto. Un aumento di rischio non puo' essere escluso per altri farmaci antipsicotici o per altre popolazioni di pazienti. Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti che presentano fattori di rischio per l'ictus. Pazienti anziani affetti da demenza: i dati ottenuti da due grandi studi osservazionali hanno evidenziato un piccolo aumento del rischio di decesso negli anziani affetti da demenza in trattamento con antipsicotici rispettoa pazienti non trattati. Non vi sono dati sufficienti per dare una st ima esatta della grandezza precisa di tale rischio e la causa dell'aumento del rischio non e' nota. Il farmaco non e' autorizzato per il trattamento dei pazienti anziani con disturbi del comportamento correlatia demenza. Tromboembolismo venoso: con l'uso di farmaci antipsicotici sono stati riportati casi di TEV. Prima e durante il trattamento con ziprasidone devono essere identificati tutti i possibili fattori di rischio di TEV e devono essere adottate misure di prevenzione poiche' i pazienti trattati con antipsicotici spesso sviluppano fattori di rischio di tromboembolismo venoso, Sono stati riportati casi di mortalita' con l'uso di ziprasidone intramuscolare in pazienti con fattori di rischio confondenti multipli. Ziprasidone intramuscolare deve essere utilizzato con cautela sebbene non sia stata stabilita una relazione causale.

Interazioni

Non sono stati condotti studi di interazione farmacocinetica e farmacodinamica tra ziprasidone ed altri medicinali che prolungano l'intervallo QT. Non puo' essere escluso un effetto additivo di ziprasidone e questi medicinali; pertanto, ziprasidone non deve essere somministrato in associazione ai farmaci che prolungano l'intervallo QT, quali antiaritmici di Classe IA e III, arsenico triossido, alofantrina, levometadil acetato, mesoridazina, tioridazina, pimozide, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, dolasetron mesilato, meflochina, sertindolo o cisapride. Medicinali che agiscono sul SNC/alcol: a causa degli effettiprimari di ziprasidone, si deve fare attenzione quando il farmaco vie ne assunto insieme ad altri medicinali ad azione centrale ed agli alcolici. Effetti di ziprasidone su altri medicinali: tutti gli studi di interazione sono stati condotti con ziprasidone orale. Uno studio in vivo con destrometorfano non ha evidenziato una marcata inibizione del CYP2D6 in corrispondenza di concentrazioni plasmatiche inferiori del 50% a quelle ottenute con la somministrazione di ziprasidone 40 mg due volte al giorno. I dati in vitro indicano che ziprasidone puo' essere un moderato inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4. Tuttavia e' improbabile che ziprasidone possa modificare in misura clinicamente rilevante la farmacocinetica dei medicinali metabolizzati da queste isoforme del citocromo P450. Contraccettivi orali: la somministrazione di ziprasidone non ha comportato alterazioni significative della farmacocinetica dei componenti degli estrogeni (etinilestradiolo, un substrato del CYP3A4)o del progesterone. Litio: la combinazione con ziprasidone non ha cau sato alterazioni della farmacocinetica del litio. Effetti di altri medicinali su ziprasidone: il ketoconazolo (400 mg/die), inibitore del CYP3A4, ha aumentato le concentrazioni sieriche di ziprasidone in misura<40%. Le concentrazioni sieriche di S-metil-diidroziprasidone e zipra sidone sulfossido, in corrispondenza del Tmax previsto di ziprasidone,sono aumentate rispettivamente del 55% e dell'8%. Non e' stato osserv ato un ulteriore prolungamento dell'intervallo QTc. E' improbabile chele alterazioni farmacocinetiche dovute alla somministrazione concomit ante di potenti inibitori del CYP3A4 possano avere un'importanza clinica e pertanto non e' necessario un aggiustamento della dose. La terapia con carbamazepina (200 mg b.i.d. per 21 giorni) ha causato una riduzione di circa il 35% nell'esposizione a ziprasidone. Antiacidi: la somministrazione di dosi multiple di antiacidi contenenti alluminio e magnesio o di cimetidina non ha alterato in maniera clinicamente significativa la farmacocinetica di ziprasidone a stomaco pieno. Medicinali serotoninergici: in casi isolati sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica associati dal punto di vista temporale all'uso terapeutico di ziprasidone in combinazione con medicinali serotoninergici comegli SSRI. La sindrome serotoninergica puo' essere caratterizzata da: confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea. Legame proteico: ziprasidone si lega ampiamente alle proteine plasmatiche. Il legame di ziprasidone alle proteine plasmatiche in vitro non e' risultato alterato da warfarin o propranololo, due farmaci altamente legati alle proteine, ne' ziprasidone ha alterato il legame di questi farmaci nel plasma umano. Pertanto, la potenziale interazione di spiazzamento tra farmaci con ziprasidone e' improbabile.

Effetti indesiderati

Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: anoressia. Disturbi psichiatrici. Non comune: agitazione, comportamento antisociale, disturbi psicotici, insonnia, tic; non nota: mania/ipomania. Patologie del sistema nervoso. Comune: acatisia, capogiri, distonia, cefalea,sedazione, sonnolenza, disturbi extrapiramidali; non comune: rigidita ' a ruota dentata, capogiri posturali, disartria, discinesia, disprassia, parkinsonismo, tremori; non nota: sindrome maligno da neurolettici, sindrome serotoninergica, paralisi facciale. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia, tachicardia; non nota: torsione di punta. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini. Patologie vascolari. Comune: ipertensione, ipotensione; non comune: rossore al viso, ipotensione ortostatica; non nota: sincope, tromboembolismo venoso. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: laringospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito; non comune: stipsi, diarrea, feci molli, secchezza delle fauci. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: iperidrosi; non nota: ipersensibilita', angioedema. Patologie del sistema muscoloscheletricoe del tessuto connettivo. Comune: rigidita' muscolare. Patologie rena li e urinarie. Raro: incontinenza urinaria, disuria; non nota: enuresi. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni anafilattiche. Patologie epatobiliari. Non comune: aumento degli enzimi epatici. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, bruciore nel sito di iniezione, dolorenel sito di iniezione; non comune: sindrome da sospensione da farmaco , sindrome simil-influenzale, disturbi nel sito di iniezione, irritazione nel sito di iniezione. Esami diagnostici. Non comune: riduzione della pressione. Gravidanza, puerperio e condizioni perinatali. Non nota: sindrome da astinenza neonatale. >>Periodo post-marketing. Infezionie infestazioni. Raro: rinite. Disturbi del metabolismo e della nutriz ione. Non comune: aumento dell'appetito; raro: ipocalcemia. Disturbi psichiatrici. Comune: irrequietezza; non comune: agitazione, ansia, senso di soffocamento, incubi; raro: attacchi di panico, sintomi depressivi, bradifrenia, appiattimento dell'affettivita', anorgasmia; non nota: insonnia, mania/ipomania. Patologie del sistema nervoso. Comune: distonia, acatisia, disturbi extrapiramidali, parkinsonismo (inclusi rigidita' a ruota dentata, bradicinesia, ipocinesia), tremori, capogiri, sedazione, sonnolenza, cefalea; non comune: convulsioni tonico-clonichegeneralizzate, discinesia tardiva, discinesia, scialorrea, atassia, d isartria, crisi oculogire, disturbi dell'attenzione, ipersonnia, ipoestesia, parestesia, letargia; raro: torcicollo, paresi, acinesia, ipertonia, sindrome delle gambe senza riposo; non nota: sindrome maligna daneurolettici, sindrome serotoninergica, paralisi facciale. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: linfopenia, aumento della conta degli eosinofili. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia; raro: prolungamento dell'intervallo QT corretto rilevato all'elettrocardiogramma; non nota: torsione di punta. Patologie dell'occhio. Comune: offuscamento della vista; non comune: fotofobia; raro: ambliopia, disturbi della vista, prurito agli occhi, secchezza oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini, tinnito; raro: dolore alle orecchie. Patologie vascolari. Non comune: crisi ipertensive, ipertensione, ipotensione ortostatica, ipotensione; raro: ipertensione sistolica, ipertensione diastolica, pressione arteriosa instabile; non nota: sincope, tromboembolismo venoso. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: dispnea, mal di gola; raro: singhiozzo. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, stipsi, dispepsia, secchezza delle fauci, ipersecrezione salivare; non comune: diarrea, disfagia, gastrite, disturbi gastrointestinali, edema della lingua, lingua spessa, flatulenza; raro: reflusso gastroesofageo, feci molli. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: orticaria, eruzione cutanea, eruzione maculo-papulare, acne; raro: psoriasi, dermatite allergica, alopecia, edema del viso, eritema, eruzione papulare, irritazione cutanea; non nota: ipersensibilita', angioedema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: rigidita' muscoloscheletrica; non comune: disturbi muscoloscheletrici, crampi muscolari, dolore alle estremita', rigidita' delle articolazioni; raro: trisma. Patologie renali e urinarie. Raro: incontinenza urinaria, disuria; non nota: enuresi. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: disfunzione erettile, aumento dell'erezione, galattorrea, ginecomastia; non nota. priapismo. Disturbi delsistema immunitario. Non nota: reazioni anafilattiche. Patologie epat obiliari. Non comune: aumento degli enzimi epatici; raro: alterazione dei test di funzionalita' epatica. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, stanchezza; non comune: disturbi al torace, andatura alterata, dolore, sete; raro: piressia, sensazione di caldo. Esami diagnostici. Raro: aumento della latticodeidrogenasi nel sangue.

Gravidanza e allattamento

Gli studi sulla tossicita' riproduttiva hanno evidenziato effetti avversi a carico del processo riproduttivo ai dosaggi associati a tossicita' materna e/o sedazione. Non sono stati riscontrati segni di teratogenicita'. Non sono stati effettuati studi sulle donne in gravidanza. Pertanto, si deve consigliare alle donne in eta' fertile in trattamento con ziprasidone di fare uso di un adeguato metodo contraccettivo. Poiche' l'esperienza clinica e' limitata, si raccomanda di non somministrare ziprasidone durante la gravidanza a meno che i benefici previsti per la madre giustifichino i potenziali rischi per il feto. I neonati esposti agli antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza sonoa rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali e/o di astinenza che possono variare per gravita' e durata dopo la nascit a. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio o disturbi dell'assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati. Non e' noto se ziprasidone venga escreto nel latte materno. Pertanto, le pazienti in trattamento con ziprasidone non dovranno allattare. Se il trattamento e' necessario, l'allattamento dovra' essere sospeso.